Соединението во плунката може да биде помоќно од морфиумот.
Болката е од суштинско значење за опстанокот и доброто здравје, освен ако немате мазохистички тенденции. Сензорните нервни завршетоци во кожата, ткивата и органите, се активираат со топлина, студ или притисок, или од хемикалии кои се ослободуваат од клетките после повреда на ткивата. Влакната на овие нерви стигнуваат до централниот нервен систем, активирајќи ги невроните во ‘рбетниот мозок, кои, за возврат, ги поврзуваат и активираат невроните во дел од мозокот познат како церебрален кортекс. Кортексот ни дава свесна перцепција на болката – дека боли! Системот еволуирал за да произведе брз одговор. Потребен е многу мал дел од секунда за да ја повлечете раката од запален пламен.
Милиони луѓе живеат со хронична болка, и таа без оглед на локацијата-во грбот, во зглобовите или невропатичната болка (невралгија), го отежнува животот на луѓето.
Човештвото е две века на морфин
Во текот на својата историја човекот бара супстанции кои ќе ја смират болката. Најмоќните лекови против болки се опоиди. Морфин, кој произлегува од афионот, е опоид кој со векови им е познат на алхемичарите и медицинските лица. Тој бил еден од првите лекови и бил достапен во чиста фармаколошка форма од 1817 година.
Морфин и синтетичките опоиди, како што се кодеин и фентанил, се врзуваат за опиоидните рецептори кои се наоѓаат на невроните во ‘рбетот и ја потиснуваат нивната активност. Ова ги спречува да сигнализираат болка во мозокот. Нервните клетки, позиционирани на патеката по која патува болката, ослободуваат опоидни пептиди (фрагменти од протеини), како што е енкефалин. Овие енкефалини се врзуваат за опиоидните рецептори и ги блокираат сигналите за болка кои стигнуваат до мозокот. Во 1970-тите години откриено е дека опиоидите како што е морфинот, кодеин или фентанил се мимикрици на природните опиоидни пептиди.
Морфин – ефикасен, но опасен и каква врска има ова со плунката?
Истражувачите во Институтот Пастер Интернационал во Париз, во 2006 година, пронашле пептид во човечката плунка наречен опиорфин.
Опиорфин наликува на енкефалин, но, наместо да се врзува за опоидните рецептори за да ја потисне нивната активност, тој го спречува разградувањето на енкефалините. Значи количината на енкефалин-природен лек против болки во телото, се зголемува и сигналите за болка се блокирани. Кога ќе почувствувате болка, енкефалините се ослободуваат и опиорфинот ја зголемува нивната акција.
Опиорфин треба да делува само на места каде енкефалинот активно се ослободува и не влијае на други нервни системи. Значи, за разлика од конвенционалните опоиди, тоа би имало само локализиран ефект. Теоретски опиорфинот ќе го има истиот ефект врз болката, но без генерализирани несакани ефекти, како што е зависноста, толеранцијата со долготрајна употреба и потиснато дишење.
Развој на опиорфин
Еден од проблемите со кои се соочуваат научниците кои работат на создавање на модифицирана верзија на опиорфин таканаречен STR-324, е тоа што опиорфин не е стабилен и ќе се разложи во дигестивниот систем или во крвотокот, па не би можел да стигне до одредени места во телото за да ја блокира болката. Истражувачите од Institut Pasteur работат со компанијата Stragen со цел да ја зголемат стабилноста на модифицираната верзија. STR-324 треба да може да се зема орално или интравенозно, иако досега се тестира само форма за инјектирање.
Најновата студија на тимот која ја истражува болката после операција покажала дека STR-324, кога е инјектиран, е ефикасен при блокирање на болки кај стаорци.
Во текот на оваа и следната година компанијата Stragen за развој на STR-324 ќе го тестира лекот за луѓе за прв пат. Тековните докази покажуваат дека STR-324 ќе функционира добро за некои видови на болка, кога ќе се инјектира.
Најголемиот предизвик на научниците ќе биде да покажат дека оралната форма на лекот е исто така ефикасна
Клиничко испитување за невропатска болка е најавено да започне во 2019 година. Невропатската болка е честа кај луѓето со лошо контролиран дијабетес и може да се јави после некои вирусни инфекции. Невропатските болки и други синдроми на хронична болка се познати по тоа што тешко се лекуваат и често се отпорни на конвенционалните опиоидни лекови. Доколку STR-324 е поефективен за невропатска болка одколку другите опоиди, тоа ќе биде сериозен напредок во третман на болка.
Предноста на STR-324 над конвенционалните опиоиди е тоа што се предвидува да не предизвика респираторна депресија. Овој несакан ефект на опоидите е поврзан дури и со смртни случаеви. Несаканите ефекти на опоидите, ја ограничуваат нивната употреба. Истражувачите ќе треба да ги докажат предностите на STR-324 во однос на други лекови. Веќе постои опоид-врзувачки лек, бупренорфин, каде што респираторната депресија е помалку значаен клинички проблем отколку за лекови како морфин и фентанил.
Податоците за STR-324 се ветувачки и понатамошните резултати се очекува дека ќе бидат во корист на ефект на болката а помалку несакани ефекти.
На светот му се потребни нови лекови против болка и во крајна линија, само податоците од клиничкото испитување ќе покажат дали STR-324 обезбедува нова надеж за луѓето кои живеат со хронична болка.
